- 李容御;张朗朗;张涵;郭波红;索绪斌;
目的 制备大黄酸纳米混悬剂（rhein nanosuspension, RH-NS）及其冻干粉，并对其进行质量评价。方法 采用微型化介质研磨法制备RH-NS，以平均粒径、多分散系数（PDI）为评价指标，运用Box-Behnken响应面法优化RHNS的制备工艺与处方，并对RH-NS进行扫描电镜（SEM）观察、傅里叶红外光谱分析（FTIR）、X线衍射分析（XRD），考察其平衡溶解度与体外累积溶出度。结果 RH-NS的最优处方为：50 mg大黄酸，30 mg联合稳定剂（HPMC∶SDS=2∶1，质量比），5 mL蒸馏水，0.2 mm粒径的氧化锆珠15 g，研磨时间2.6 h，研磨速度1500 r/min。最优处方制备的RH-NS的平均粒径为（264.80±4.29）nm,PDI为（0.164±0.014）,Zeta电位为（-36.57±1.30）mV。采用5%质量分数的甘露醇为冻干保护剂制备RH-NS冻干粉，复溶后粒径变化不大。SEM结果显示RH-NS为不规则微粒，FTIR、XRD结果显示RH-NS中大黄酸结晶度下降，有利于其溶出释放。RH-NS冻干粉在水中的溶出速率显著提高，5 min的累积溶出度为94.75%；平衡溶解度为（201.30±5.60）μg/mL，比原料药提高了约55倍。结论 将大黄酸制备成纳米混悬剂冻干粉可提高其溶解度和溶出度，可为其制剂研究提供一定参考。
2025年04期 v.41;No.189 1-9页 [查看摘要][在线阅读][下载 1862K] [下载次数：83 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：15 ] - 银莹;李晴;陆玉婷;蒙华琳;伍善广;
目的 采用静电纺丝法制备姜黄素丝素蛋白纳米纤维（curcumin fibroin nanofibers, Cur-SF NF），并考察其与牛血清白蛋白（BSA）结合能力。方法 以丝素蛋白为载体，采用静电纺丝法制备Cur-SF NF，正交实验优化制备工艺。对Cur-SF NF的粒径以及形态进行表征，采用荧光光谱法检测其与BSA的结合作用。结果 最优制备工艺为：姜黄素原料药0.04 g，丝素蛋白0.10 g，电源电压18 kV，注射泵推进速度1.5 mL/h，接收距离15 cm。制备的Cur-SF NF呈多孔状，平均粒径为593.3 nm,DSC分析表明姜黄素较好地包裹在纳米纤维中。在25、33、40℃下，Cur-SF NF与BSA的结合常数K_A分别为13.089×10~6 、9.719×10~6、9.290×10~6 L/mol，符合静态猝灭的特征；结合位点n值分别为0.327 8、0.208 7、0.181 6，表明结合位点只有1个。结论 优选的制备工艺稳定可行，制备得到的Cur-SF NF能与BSA产生强结合作用。
2025年04期 v.41;No.189 10-15页 [查看摘要][在线阅读][下载 1998K] [下载次数：77 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：5 ] - 陈悦;官智超;樊文洁;何玉静;郝吉福;
目的 探讨甘草酸作为稳定剂制备白藜芦醇纳米混悬剂的可行性，并考察其制剂学及药动学性质。方法 采用反溶剂沉淀法制备白藜芦醇纳米混悬剂，采用粒径及形貌观察、差示扫描热分析、X线衍射分析及红外光谱分析进行理化性质的表征；血药浓度法评价大鼠口服给药后的药动学特征。结果 稳定剂甘草酸质量浓度为0.25 mg/mL时能够与等质量浓度的白藜芦醇形成稳定的纳米混悬剂，所制备的白藜芦醇纳米混悬剂粒径大小为（51.16±0.42）nm，外观形貌呈不规则点状，Zeta电位为（-18.9±0.321）mV；理化性质表征结果提示纳米混悬剂能够维持药物的特征结构，但药物晶型发生了改变。体外释放研究表明，白藜芦醇纳米混悬剂的累积释放率达到95.50%，与白藜芦醇混悬剂及物理混合物相比，其溶出速率分别提高了1.69倍及1.37倍。药动学研究表明，与白藜芦醇混悬剂及物理混合物相比，给予白藜芦醇纳米混悬剂组的生物利用度分别提高了2.53倍及2.02倍。结论 甘草酸作为稳定剂制备白藜芦醇纳米混悬剂，可改善白藜芦醇的生物利用度，为白藜芦醇的进一步应用提供了依据。
2025年04期 v.41;No.189 16-22页 [查看摘要][在线阅读][下载 1584K] [下载次数：108 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：9 ] - 段学辉;刘含笑;李旭;任甜莹;杜燕;楚新垒;唐宜轩;
目的 采用CD47蛋白衍生的Self肽提高Tat肽修饰脂质体的免疫生物相容性和内皮细胞渗透性，以提升其包载阿霉素后的抗肿瘤疗效。方法 通过薄膜水化法制备常规脂质体（Lip）、Self肽修饰脂质体（S-Lip）、Tat修饰脂质体（T-Lip）及双肽共修饰脂质体（ST-Lip），并通过主动载药法包载阿霉素。采用透射电镜和动态光散射表征形貌与粒径并测定包封率。通过荧光显微成像评估巨噬细胞体外摄取，利用流式细胞术分析脂质体与脾脏免疫细胞的相互作用，并进一步考察脂质体与内皮细胞的相互作用及体内抗肿瘤疗效。结果 多肽修饰未显著改变脂质体形貌与粒径，各组药物包封率均>80%。ST-Lip相较T-Lip显著抑制巨噬细胞内吞（P<0.01），体内免疫识别结果显示ST-Lip组脾脏巨噬细胞和B细胞的脂质体阳性比例相比T-Lip分别降低了约16.7%及39.0%。此外，Self肽与Tat肽产生协同效应，使内皮细胞摄取量相比Lip提高1.77倍，对荷瘤小鼠抑瘤率达87%。结论 CD47衍生Self肽可协同增强Tat修饰脂质体的免疫相容性及内皮细胞渗透能力，为肿瘤靶向递送系统开发提供新策略。
2025年04期 v.41;No.189 23-31页 [查看摘要][在线阅读][下载 1933K] [下载次数：72 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：6 ] - 罗晗潇;赵家冀;裴永艳;曹华;赵力民;
目的 开发具有结构新颖性的间苯二酚基噁唑酰胺类酪氨酸酶抑制剂。方法 以2,4-二羟基苯甲酰胺和溴代丙酮酸乙酯为起始原料，经过成环、水解、酰胺缩合等3步反应得到11种间苯二酚基噁唑酰胺类化合物。通过蘑菇酪氨酸酶体外抑制活性实验、B16F10细胞酪氨酸酶抑制活性实验、自由基抑制实验评价化合物的酪氨酸酶抑制活性和抗氧化活性。结果 11种间苯二酚基噁唑酰胺类化合物结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱验证；体外活性测试结果显示，化合物4g对蘑菇酪氨酸酶的IC_(50)达到0.073μmol/L，与阳性对照药曲酸比较差异具有统计学意义（P<0.01）;4g处理的B16F10细胞存活率与空白对照相当，表明其具有安全性；4g的DPPH清除活性与维生素C相当。结论 间苯二酚基噁唑酰胺类化合物4g具有较强的酪氨酸酶抑制和抗氧化活性，有望进一步开发其美白功效。
2025年04期 v.41;No.189 32-38页 [查看摘要][在线阅读][下载 1915K] [下载次数：55 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：6 ] - 周宗洲;张艳萍;陈艺华;郭海滨;郭凯鑫;刘俊;黄婉锋;
目的 建立同时测定20种局麻药成分的超高效液相色谱-串联质谱法（UPLC-MS/MS法）。方法 采用液质联用法，梯度洗脱分离，质谱采用正离子模式，多反应监测。结果 在相应的浓度范围内，20种局麻药的标准曲线在各自质量浓度范围内线性良好，相关系数均大于0.99。低、中、高3个加标水平的平均回收率在86.6%～108.7%之间，RSD值均小于1.7%;20种局麻药检出限均为12μg/kg，定量限均为40μg/kg；网络收集的11批外用止痛样品中，4批检出2～3种局麻药成分。结论 建立的方法分析速度快、操作简便、基质干扰少，能满足快速测定外用局麻止痛产品中20种局麻药成分的定性筛查和定量分析。
2025年04期 v.41;No.189 39-44页 [查看摘要][在线阅读][下载 1538K] [下载次数：15 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：4 ] - 钱建冬;何永鹏;雷建东;吴林军;万雪;蒲文杰;蒋志敏;陈月梅;王全浪;唐敏鑫;
目的 基于糖基化终末产物（advanced glycation end products,AGE）/糖基化终末产物受体（receptor of advanced glycation end products,RAGE）通路，探讨金丝桃苷对骨质疏松症大鼠骨髓间充质干细胞（BMSCs）成骨分化的作用。方法 取正常大鼠BMSCs细胞作为对照组，采用维甲酸干预法制备骨质疏松症大鼠模型并分离骨质疏松症大鼠BMSCs细胞，随机分为模型组、金丝桃苷高浓度组（10μmol/L）、金丝桃苷低浓度组（5μmol/L）、金丝桃苷高浓度+AGE组（10μmol/L+200μg/mL）。采用细胞计数（CCK-8）法测定细胞增殖活性；茜素红S染色测定钙结节形成；采用试剂盒测定碱性磷酸酶（alkaline Phosphatase,ALP）活性；实时荧光定量聚合酶链式反应（qRT-PCR）法与蛋白质印迹法（Western blot）测定运行结合蛋白（Runt）相关转录因子2(Runx2）、骨钙素原（osteocalcin,OC）、Col-1mRNA水平与蛋白表达量；Western blot法测定AGE/RAGE通路蛋白表达。结果 与正常组相比，骨质疏松症组大鼠骨密度显著降低（P<0.05）；与对照组相比，模型组BMSCs细胞活性、钙结节数目、ALP活性、Runx2、OC、Col-1mRNA与蛋白表达显著降低（P<0.05),AGE、RAGE蛋白表达显著升高（P<0.05）；与模型组相比，金丝桃苷低浓度组、金丝桃苷高浓度组BMSCs细胞A_(450)、钙结节数目、ALP活性、Runx2、OC、Col-1 mRNA与蛋白表达显著升高（P<0.05),AGE、RAGE蛋白表达显著降低（P<0.05）；与金丝桃苷高浓度组相比，金丝桃苷高浓度+AGE组BMSCs细胞钙结节数目、ALP活性、Runx2、OC、Col-1 mRNA与蛋白表达降低（P<0.05),AGE、RAGE蛋白表达显著升高（P<0.05）。结论 金丝桃苷通过抑制AGE/RAGE通路促进BMSCs细胞成骨分化。
2025年04期 v.41;No.189 45-52页 [查看摘要][在线阅读][下载 1899K] [下载次数：112 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：5 ] - 廖宇钦;李燕燕;麦洁锐;孙会胜;杨静;王淑美;王升启;
目的 合成编码IL-27的mRNA，制备脂质纳米颗粒（lipid nanoparticles, LNP）/IL-27 mRNA复合物，探讨其对脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）诱导急性肺损伤（acute lung injury,ALI）小鼠模型的保护。方法 体外合成IL-27mRNA，通过LNP包载形成LNP/IL-27 mRNA，注射至小鼠体内，检测LNP/IL-27 mRNA的体内表达，并进行给药后抗炎活性评价和初步安全性评价。采用气管滴注LPS建立小鼠ALI模型，给予不同剂量的IL-27 mRNA，同时设立空白对照组、模型组、地塞米松阳性药对照组，检测小鼠肺组织湿干质量比、肺匀浆中炎症因子（IL-1β、IL-6、TNF-α）蛋白和mRNA表达水平及乳酸脱氢酶（lactic acid dehydrogenase,LDH）活性，并观察分析病理切片、免疫荧光结果，评价IL-27 mRNA对LPS诱导的ALI小鼠的保护效果。对注射IL-27 mRNA的小鼠进行主要脏器的病理切片分析并检测肝肾生化指标。结果 IL-27 mRNA在小鼠体内可正确表达IL-27，保护作用评价结果显示IL-27 mRNA在12.5～125.0μg/kg剂量范围内可减轻ALI小鼠肺组织湿干质量比，降低IL-1β、IL-6、TNF-α的表达及LDH活性，改善小鼠肺泡壁增厚，减少小鼠肺间质中性粒细胞浸润。初步安全性评价结果显示250.0μg/kg剂量下IL-27 mRNA安全性良好，未引起主要脏器的病理性变化。结论 IL-27 mRNA在小鼠体内成功编码目的蛋白且初步安全性良好，在12.5～125.0μg/kg剂量范围下呈剂量依赖性减轻LPS诱导ALI小鼠肺部炎症，可为mRNA药物用于治疗ALI提供新的实验依据。
2025年04期 v.41;No.189 53-61页 [查看摘要][在线阅读][下载 2406K] [下载次数：91 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：5 ] - 李海蓉;杨玉彬;王艺霖;李辉;张琳莉;刘春梅;汪美伶;李宇;
目的 基于激活白色脂肪棕色化探讨嗜黏蛋白阿克曼菌（Akkermansia Muciniphila, AKK）改善ob/ob小鼠肝脏脂质沉积的作用机制。方法 ob/ob小鼠肝脏脂质沉积模型组（模型组）、AKK菌株灌胃组（AKK组）和使用抗生素鸡尾酒组合（antibiotic cocktail, ABX）廓清肠道菌群的阴性对照组（ABX组），以雄性C57BL/6J小鼠作为对照组（对照组）。干预8周后，观察小鼠形态学，收集血清和粪便样本用于代谢组学检测，对肝脏组织切片进行油红O染色，对腹股沟白色脂肪组织（inguinal white adipose tissue, IngWAT）进行线粒体解偶联蛋白1(uncoupling protein 1,UCP1)免疫组化（immunohistochemistry, IHC）分析，检测各组小鼠肝脏三酰甘油（triglycerides, TG）、游离脂肪酸（free fatty acids, FFA）、血清中谷丙转氨酶（alanine aminotransferase,ALT）和谷草转氨酶（aspartate aminotransferase,AST）含量。结果 与模型组比较，AKK组小鼠体质量下降，肝脏质量减少；肝脏TG、FFA含量减少，血清ALT、AST含量减少。油红O染色和免疫组化结果分别显示小鼠肝脏脂肪含量降低，UCP1蛋白表达上调，但上述改变在ABX组不明显。血清和粪便代谢组学结果显示AKK菌灌胃后，肥胖小鼠的骨化三醇（calcitriol）和吡哆胺（pyridoxamine）含量增加，ABX组含量降低。结论 AKK可有效减轻肥胖小鼠体质量，改善脂质沉积，其机制可能与激活白色脂肪棕色化有关。AKK菌对肥胖小鼠肝脏脂质沉积的改善作用可能是通过上调pyridoxamine和calcitriol实现。
2025年04期 v.41;No.189 62-70页 [查看摘要][在线阅读][下载 2434K] [下载次数：112 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：7 ] - 彭睿翔;钟宇富;刘国洪;程璐璐;时军;
目的 探讨舒颜方提取物对气血两虚模型大鼠的调节作用。方法 将60只SD大鼠随机分为空白组、模型组、阳性药（复方阿胶浆）组、舒颜方提取物低、中、高剂量组，每组10只，采用负重游泳+隔日断食联合皮下注射乙酰苯肼构建气血两虚大鼠模型，造模期间同步进行灌胃给药干预，每日1次，共28 d。观察大鼠耳、鼻、尾颜色，精神状态、活动情况等证候学指标；测定大鼠体质量增长率及力竭游泳时间；腹主动脉取血检测血常规；取胸腺、脾脏，称质量并计算脏器指数；HE染色观察胸腺和脾脏形态；取肝脏、肌肉，测定肝糖原、肌糖原含量。结果 与空白组相比，模型组大鼠出现精神萎靡、活动减少、皮毛无光泽等症状；体质量出现显著负增长（P<0.01）；力竭游泳时间缩短，肝糖原、肌糖原含量降低，脾指数增大和胸腺指数降低（P<0.01）；血中红细胞、血红蛋白、血小板及红细胞压积均下降（P<0.01），白细胞增加（P<0.01）；胸腺萎缩，分叶不清晰，皮质变薄，皮质细胞排列不紧密；脾脏小结减小，淋巴细胞数量减少，红、白髓分界不清晰，伴有大量红细胞渗出；与模型组相比，舒颜方提取物低（P<0.05）、中剂量组（P<0.01）的体质量负增长幅度显著降低，高剂量组则实现了体质量的正增长（P<0.01）；低、中、高剂量组大鼠力竭游泳时间增加，脾指数降低和胸腺指数升高（P<0.01）；血中红细胞、血红蛋白、血小板及红细胞压积均升高（P<0.01），白细胞减少（P<0.01）；低、中、高剂量组肝糖原、肌糖原含量增加（P<0.05或P<0.01）；胸腺分叶较清晰，皮质及髓质分界较清晰，皮质内细胞明显增多；脾脏小结增大，淋巴细胞数量明显增多，红、白髓分界较清晰，红细胞渗出减轻。结论 舒颜方提取物能提高气血两虚模型大鼠抗疲劳能力，改善外周血象，修复大鼠脾脏和胸腺组织，发挥其改善气血亏虚的作用。
2025年04期 v.41;No.189 71-78页 [查看摘要][在线阅读][下载 2092K] [下载次数：82 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：6 ] - 谭志炜;王谊;戴沩;任孟月;
目的 采用超高效液相色谱-静电场轨道离子阱-串联质谱（ultra performance liquid chromatography-orbitrap mass spectrometry,UPLC-Orbitrap-MS/MS）技术对经典名方温清饮的化学成分及小鼠入血成分进行分析。方法 制备温清饮水提液及小鼠灌胃后含药血清供试液，采用UPLC-Orbitrap-MS/MS法，利用ZORBAX Eclipse Plus C_(18)柱（2.1 mm×100 mm,1.8μm），以流动相0.1%（ρ）甲酸乙腈（A）-0.1%甲酸水（B）梯度洗脱。在电喷雾离子源正、负离子模式下扫描并收集质谱数据，结合Compound Discovery 3.3和Xcalibura 4.2软件对化合物进行鉴定和确证。结果 温清饮水提液中鉴定出144个化学成分，主要包括37个含氮类、25个黄酮及其苷类、33个有机酸类、16个萜类（环烯醚萜类有5个）、2个香豆素类、3个苯乙醇苷类成分。温清饮入血成分共鉴定出38个化学成分，包括20个原型入血成分。结论 本研究建立的温清饮UPLC-Orbitrap-MS/MS分析方法稳定可靠，温清饮入血成分主要为有机酸类、生物碱类以及黄酮类成分，可能是其药效物质基础，可为温清饮的质量控制及药效物质基础研究提供参考。
2025年04期 v.41;No.189 79-92页 [查看摘要][在线阅读][下载 2029K] [下载次数：138 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：4 ] - 覃棋现;潘晓莹;冯静敏;吴子蔚;李海泉;张柏榕;祝宝福;赵力民;赵平;
目的 提取陈皮和肉桂中的黄酮类成分，探讨其复配物的协同抗氧化活性，为天然抗氧化剂的开发提供实验支持。方法 采用超声辅助乙醇提取法提取陈皮和肉桂中的黄酮，经AB-8大孔树脂纯化后，通过脂质过氧化抑制、牛血清蛋白（bovine serum albumin）-糖基化抑制及DPPH/PTIO自由基清除实验评价单一及复配黄酮的抗氧化活性，并采用等辐射分析法评估复配协同效应。结果 提取后经纯化的陈皮与肉桂黄酮质量分数分别为（12.67±0.32） mg/g和（11.05±0.28） mg/g。陈皮黄酮与肉桂黄酮对脂质过氧化、糖化、DPPH及PTIO自由基的IC_(50)值分别为0.3964 mg/mL与1.5413 mg/mL、0.2475 mg/mL与1.016 5 mg/mL、0.338 3 mg/mL与0.2822 mg/mL、0.1508 mg/mL与0.4803 mg/mL，证实二者均具较好的抗氧化活性。等辐射分析法揭示复配协同效应：DPPH自由基清除在2∶1及4∶1比例下γ值达0.61～0.82,IC_(50)降至0.07890～0.2210 mg/mL；脂质过氧化抑制在1∶4比例时IC_(50)为0.1011～0.4043 mg/mL，呈协同作用；抗糖化作用在1∶1比例时IC_(50)为0.07022 mg/mL，表现为相加效应。结论 陈皮黄酮及肉桂黄酮均具有较好的抗氧化功效，特定比例复配可通过协同增效提升抗氧化功效，为天然抗氧化剂开发提供科学支撑。
2025年04期 v.41;No.189 93-101页 [查看摘要][在线阅读][下载 1623K] [下载次数：260 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：6 ] - 梁小敏;李至宏;韩玉宁;霍婷婷;田素英;
目的 采用超高效液相色谱-串联质谱联用法（ultra-high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry, UPLC-MS/MS）建立检测清喉咽颗粒中麦冬及山麦冬特征性成分的方法，考察麦冬投料的真实性。方法 采用Agilent ZORBAX SB-C_(18) Rapid Resolution HD色谱柱（2.1 mm×100 mm,1.8μm），以乙腈（A）-10 mmol/mL乙酸铵（B）为流动相进行梯度洗脱，柱温为30℃，流速为0.3 mL/min。采用电喷雾电离（ESI）源，正负离子模式多反应监测（MRM）分析，测定清喉咽颗粒中麦冬特征性成分甲基麦冬黄烷酮A、甲基麦冬黄烷酮B、麦冬皂苷D，山麦冬（湖北麦冬）特征性成分山麦冬皂苷B、山麦冬（短葶山麦冬）特征性成分短葶山麦冬皂苷C，并计算5种成分的质量分数。结果 甲基麦冬黄烷酮A、甲基麦冬黄烷酮B、麦冬皂苷D、山麦冬皂苷B、短葶山麦冬皂苷C分别在3.50～224.00、3.32～212.51、11.46～551.06、18.73～900.43、61.82～2 225.52 ng/mL质量浓度范围内呈现良好的线性关系（r≥0.994），平均加样回收率分别为90.48%、91.79%、93.01%、92.88%、95.81%。23批清喉咽颗粒中全部检出麦冬特征性成分，2批检出山麦冬皂苷B，显示该制剂均使用麦冬投料生产，但有掺入山麦冬（湖北麦冬）的情况。结论 本方法简便快捷、灵敏度高，为清喉咽颗粒的质量控制及市场监管提供科学依据。
2025年04期 v.41;No.189 102-109页 [查看摘要][在线阅读][下载 1649K] [下载次数：94 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：5 ] - 江斌;蔡小兵;李璐;梁素仪;张辉;
目的 建立不同产地胡颓子叶药材的HPLC特征图谱，并同时测定芦丁、山柰酚-3-O-新橙皮苷、紫云英苷、椴树苷等黄酮类成分的质量分数，并对不同产地胡颓子叶进行质量评价。方法 采用waters XSelect HSS T3(5μm,250 mm×4.6 mm)色谱柱，以乙腈（A）和0.1%（φ）甲酸溶液（B）为流动相梯度洗脱，流速为1.0 mL/min，柱温为35℃。以质量分数、特征图谱共有峰相似度为主要评价指标，分析不同产地胡颓子叶药材的质量差异。结果 18批胡颓子叶药材特征图谱均呈现7个共有特征峰，与对照特征图谱相似度均大于0.90，指认出芦丁、山柰酚-3-O-新橙皮苷、紫云英苷、椴树苷4种成分，其质量分数范围分别为0.003 8%～0.0101%、0.016%～0.046%、0.018%～0.061%、0.021%～0.076%。其中湖北省恩施自治州胡颓子叶药材的芦丁质量分数最高，为0.0101%；湖北省恩施自治州胡颓子叶药材的山柰酚-3-O-新橙皮苷质量分数最高，为0.046%；云南省昆明市胡颓子叶药材的紫云英苷质量分数最高，为0.061%；广东省韶关市胡颓子叶药材的椴树苷质量分数最高，为0.076%。结论 不同产地胡颓子叶药材中黄酮类活性成分的质量分数差异较大，该HPLC特征图谱方法精密度、重复性、稳定性良好，可客观全面评价不同产地胡颓子叶药材质量。
2025年04期 v.41;No.189 110-118页 [查看摘要][在线阅读][下载 1665K] [下载次数：144 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：4 ] - 谭斯尹;潘礼业;宋叶;唐金玲;罗宇琴;李国卫;孙冬梅;张正;刘燎原;
目的 建立一种同时鉴别九香虫及其混伪品的多重位点特异性聚合酶链式反应（polymerase chain reaction,PCR）。方法 通过分析九香虫Aspongopus chinensis Dallas及其混伪品的细胞色素C氧化酶亚基Ⅰ（COⅠ）基因序列，筛选单核苷酸多态性（single nucleotide polymorphism,SNP）位点并设计特异性鉴别引物，优化PCR反应体系，确定最佳多重PCR反应条件，并对该方法的最低检测限和混伪品检出限进行考察。结果 在退火温度为60℃、循环数为31时，九香虫、麻皮蝽、茶翅蝽、短角瓜蝽、大皱蝽分别扩增出301、129、175、117、390 bp的特异性条带。本方法对九香虫、麻皮蝽、茶翅蝽、短角瓜蝽和大皱蝽的最低检测限分别为43.40、3.72、24.50、6.04、8.33 ng，对九香虫中分别掺有麻皮蝽、茶翅蝽、短角瓜蝽、大皱蝽的检出限为3%、1%、1%、5%。结论 该研究建立了一种可同时准确鉴别九香虫、麻皮蝽、茶翅蝽、短角瓜蝽、大皱蝽的多重位点特异性PCR鉴别方法，为九香虫药材的混伪问题研究、以及药材质量和用药安全提供了参考。
2025年04期 v.41;No.189 119-128页 [查看摘要][在线阅读][下载 1719K] [下载次数：37 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：4 ] - 潘志文;张艳萍;赵元琦;江珊;
目的 建立基于超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS/MS）特征肽检测技术同时鉴别龟甲胶及检查驴、马、牛、猪、骆驼、羊、鹿、鳖等多种动物明胶异源性成分的方法。方法 精密称取龟甲胶粉末0.1 g，加1%碳酸氢铵溶液超声溶解、滤过，用胰蛋白酶酶解12 h，利用UPLC-MS/MS联用技术的多反应监测模式分别检测龟甲胶、阿胶、马皮胶、牛皮胶（黄明胶）、猪皮胶（新阿胶）、骆驼皮胶、羊皮胶、鹿角胶、鹿皮胶、鳖甲胶特征肽段离子对。对方法的专属性、检出限、精密度、重复性、稳定性等进行考察。用所建方法检测11批龟甲胶样品，考察其掺杂其他动物明胶的情况。结果 所选各动物源特征肽段均只在对应的动物明胶中检出，相互之间未见干扰，方法专属性强；方法的灵敏度、进样精密度、重复性及样品稳定性均符合质量控制要求。11批龟甲胶样品中，有2批检出骆驼皮胶成分，1批检出鳖甲胶成分。结论 所建方法专属性强、灵敏度高、重复性好，可用于加强龟甲胶的质量控制。
2025年04期 v.41;No.189 129-134页 [查看摘要][在线阅读][下载 1730K] [下载次数：52 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：4 ] - 喻良文;李秋红;龚明轩;谭彩军;龙海珊;钟镇远;杨波;刘芊辰;樊耀华;李耿;王东亮;
目的 模拟燕窝罐头生产工艺，考察高温高压炖煮工艺对燕窝中不同结合态唾液酸质量分数的影响，并初步探讨高压及不同温度下游离唾液酸对照品的稳定性。方法 采用HPLC法测定燕窝中总唾液酸及游离唾液酸的质量分数，并以其为指标，采用单因素试验对料液比、炖煮温度、炖煮时间3个工艺参数进行考察，分析不同工艺参数对唾液酸结合态的影响。结果 未加工燕窝中，唾液酸多以结合态存在，游离唾液酸质量分数低（0.01%）。当料液比为1∶50、120℃炖煮90 min时，游离唾液酸质量分数达1.13%;1∶50料液比、140℃炖煮90 min时，游离唾液酸质量分数升高至3.80%，但总唾液酸质量分数降至7.19%;1∶50料液比、120℃炖煮90 min后，游离唾液酸开始生成，180 min后结合唾液酸几乎全部转化为游离唾液酸（3.51%），总唾液酸质量分数降至3.88%。初步稳定性考察结果显示，游离态唾液酸对照品在100℃炖煮90 min后，质量分数开始降低，温度升至140℃时，游离唾液酸质量分数比常温状态下降了93.8%。结论：高温炖煮工艺可驱动燕窝中结合态唾液酸向游离态转化，长时间高温高压炖煮总唾液酸质量分数会降低。本研究可为进一步优化燕窝罐头加工工艺提供科学依据。
2025年04期 v.41;No.189 135-141页 [查看摘要][在线阅读][下载 1493K] [下载次数：55 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：5 ] - 农仕飞;叶展豪;余焕铮;郑惠婷;梁生旺;贤明华;王淑美;
目的 基于支持向量机（Support vector machine,SVM）模型优化治疗缺血性脑中风的脑脉通配方。方法 首先用大孔树脂将脑脉通（Naomaitong,NMT）提取物进行纯化获取不同的洗脱部位，并使用高效液相色谱法（high performance liquid chromatography,HPLC）对各个部位进行含量测定。其次，用NMT的洗脱部位灌胃治疗脑缺血再灌注损伤（cerebral ischemia-reperfusion injury,CIRI）模型大鼠，获取脑梗死面积等药效数据，作为SVM的1个输出向量，并以不同灌胃样品中芦荟大黄素、大黄素、葛根素等成分的含量作为SVM的另1个输出向量。最后，通过SVM算法基于脑梗死面积药效指标和活性成分含量数据预测洗脱部位的最佳组合，并在CIRI模型大鼠上进行药效验证。结果 经过分馏洗脱得到NMT的17个洗脱部位，采用Plackett-Burman Design优化设计获得21种配伍组合，除个别配伍组合外，大多数配伍组合均能减少CIRI模型大鼠脑梗死面积。随后使用SVM算法模型基于各个配伍组与相对应的药效指标和各洗脱部位有效成分的含量进一步优化获得有效配伍组合，并通过灌胃CIRI模型大鼠后发现NMT低剂量优化组和中剂量优化组的脑梗死面积有显著改善（P<0.05和P<0.01）,SVM优化结果为：大黄游离蒽醌221 mg/kg，人参皂苷688 mg/kg，阿魏酸1.06 mg/kg，葛根素643 mg/kg（即NMT中剂量优化组，用量按NMT的生药量3.085 g/kg计算）。结论 基于SVM模型优化后的NMT配伍组对大鼠CIRI具有相似的保护效力，本研究为中药复方的配伍优化和有效组分的发现提供了新思路。
2025年04期 v.41;No.189 142-150页 [查看摘要][在线阅读][下载 1624K] [下载次数：43 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：6 ] - 张秋;黄晓欣;郑柏枫;任秋实;张慧;
目的 量化评价我国中医药服务贸易政策，识别政策存在的问题并提出优化策略，为后续政策制定与完善提供参考依据。方法 基于政策一致性评价（policy modeling consistency, PMC）模型，构建涵盖9个一级变量和38个二级变量在内的中医药服务贸易政策评价体系，对7项中医药服务贸易政策进行量化评分与等级划分。结果 7项中医药服务贸易政策中，4项政策评级为优秀，3项政策评级为可接受，无完美与不良政策。7项政策的PMC指数均值为6.06，总体处于优秀水平。在9个一级变量中，政策性质、政策重点、发布机构、政策激励、政策时效等的PMC指数均值排名靠后。结论 我国中医药服务贸易政策水平较高，政策制定较为合理，但仍需在时效规划、激励措施、前瞻预测等方面进一步优化。
2025年04期 v.41;No.189 151-156页 [查看摘要][在线阅读][下载 1433K] [下载次数：92 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：5 ] - 李拼贤;胡金兰;邱菲菲;郑凌云;林彩霞;
目的 探索白介素-33(IL-33)对血管平滑肌细胞表型的影响。方法 使用CCK8试剂观察IL-33对血管平滑肌细胞增殖的作用。使用不同浓度IL-33刺激血管平滑肌细胞12、24、48 h后，提取细胞总RNA，经过RT-qPCR实验检测血管平滑肌细胞标志物和成纤维细胞标志物，观察血管平滑肌细胞表型变化。利用免疫印迹实验，观察血管平滑肌细胞标志物和成纤维细胞标志物蛋白水平变化。采用伤口愈合实验与细胞迁移实验探究IL-33对血管平滑肌细胞的迁移影响。结果 不同浓度的IL-33刺激血管平滑肌细胞24、48 h后对其增殖能力没有显著作用。使用IL-33处理后观察到成纤维细胞标志物Fibronectin、Vimentin、FSP1的表达明显升高，血管平滑肌细胞标志物α-SMA、SM22-α的表达明显降低，伤口愈合实验与细胞迁移实验结果显示IL-33能够促进血管平滑肌细胞的迁移，表明IL-33能够诱导其转换为成纤维细胞样表型，并增强其迁移能力。结论 IL-33刺激血管平滑肌细胞向成纤维细胞样转换，并增强细胞迁移能力。
2025年04期 v.41;No.189 157-162页 [查看摘要][在线阅读][下载 1640K] [下载次数：48 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：5 ] - 龙丽;颜梦秋;欧焕娇;袁红玲;
目的 基于中医经络学说，系统检测2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus, T2DM）中痰湿体质和血瘀体质患者的经络状态，探讨T2DM患者痰湿体质和血瘀体质与经络能量的相关性，以期为T2DM预防及治疗提供参考。方法 选取中山市小榄人民医院中医科2022―2023年诊治的2型糖尿病患者中体质辨识结果排名前2位的痰湿体质和血瘀体质作为研究对象，采用中医经络检测仪进行检测，并与平和体质人群经络能量值进行比较，分析痰湿体质和血瘀体质人群经络能量值的分布特征。结果 痰湿体质右侧三焦经的经气虚证状态最明显，血瘀体质右侧脾经虚证状态最明显。血瘀体质组与平和体质组十二正经能量值相比，左侧肺经、脾经、膀胱经和右侧脾经、膀胱经、心包经存在统计学差异。结论 痰湿体质和血瘀体质是本研究最常见的体质类型，体质和经络之间存在一定的相关性，中医经络检测可为T2DM的预防和治疗提供依据。
2025年04期 v.41;No.189 163-168页 [查看摘要][在线阅读][下载 1734K] [下载次数：44 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：5 ]
- 赵林;
<正>急性炎症是机体对抗感染的关键反应；但在无感染情况下，慢性炎症对关节炎、癌症、自身免疫性疾病、代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）及多数衰老相关病理的发生发展具有重要作用。区分慢性炎症与急性炎症的根本机制尚不明确，因此阻碍了针对这些重大疾病的靶向治疗的研发。本研究揭示了一种区分机制：仅在慢性炎症（非急性炎症）期间，染色质重塑受核自噬调控——ISWI染色质重塑复合体的WSTF蛋白在细胞核内与ATG8自噬蛋白家族相互作用。这种相互作用导致WSTF核输出并在胞质中被自噬体和溶酶体降解。WSTF缺失引起炎症基因位点的染色质开放，从而放大了炎症反应。阻断WSTF-ATG8相互作用的细胞穿透肽不影响急性炎症，但在小鼠模型和患者样本中可抑制衰老相关慢性炎症及MASH、骨关节炎的慢性炎症。
2025年04期 v.41;No.189 22页 [查看摘要][在线阅读][下载 1073K] [下载次数：31 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：5 ] - 赵林;
<正>嵌合抗原受体（CAR）T细胞疗法已革新B细胞恶性肿瘤的治疗，但其广泛应用受限于复杂的制备流程及必需的淋巴细胞清除性化疗，从而限制了患者的可及性。本研究提出一种体内工程策略：利用靶向脂质纳米颗粒（tLNPs）向特定T细胞亚群递送信使RNA。这些tLNPs成功在健康供体与自身免疫病患者样本中重编程CD8+T细胞，体内给药实验证实其可在人源化小鼠中实现肿瘤控制，并在食蟹猴中实现B细胞清除。食蟹猴B细胞清除后重建的B细胞主要为初始B细胞，提示免疫系统完成重置。该tLNP平台通过免除复杂的体外制备需求，有望使CAR T细胞疗法更易推广且适用于其他临床适应症。
2025年04期 v.41;No.189 38页 [查看摘要][在线阅读][下载 1242K] [下载次数：74 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：4 ] - 赵林;
<正>BBO-10203是一种口服药物，它可共价并特异性结合磷酸肌醇3-激酶α(PI3Kα)的RAS结合结构域，阻止其被HRAS、NRAS和KRAS激活。它在携带KRAS或PIK3CA致癌突变的肿瘤以及人表皮生长因子受体2(HER2)扩增或过表达的肿瘤中抑制PI3Kα活化。在临床前模型中，BBO-10203对多种肿瘤类型均产生显著的生长抑制效应，且与细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂、雌激素受体（ER）抑制剂、HER2抑制剂及KRAS-G12C突变体抑制剂联用时，疗效进一步增强，包括Kelch样ECH关联蛋白1(KEAP1)和丝氨酸/苏氨酸激酶11(STK11)突变肿瘤。值得注意的是，这些抗肿瘤作用未引发高血糖，因为胰岛素信号传导不依赖RAS介导的PI3Kα激活来促进葡萄糖摄取。
2025年04期 v.41;No.189 44页 [查看摘要][在线阅读][下载 1238K] [下载次数：20 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：7 ] - 赵林;
<正>嵌合抗原受体（CAR）T细胞疗法在实体瘤中的疗效受到免疫抑制和抗原异质性的限制。为突破这些障碍，科学家已开发出可分泌促炎细胞因子的“装甲型”CAR T细胞。然而，因其装甲转基因的外周表达引发毒性，临床应用也受到限制。本研究开发了一种CRISPR基因敲入策略，利用内源性基因调控机制驱动转基因在肿瘤的局部表达。通过筛选具有肿瘤限制性表达的内源性基因，研究人员确定可将NR4A2和RGS16启动子作为理想载体，将IL-12、IL-2等细胞因子直接递送至肿瘤部位——该策略在同基因和异基因模型中均显著增强抗肿瘤疗效并延长小鼠生存期。该效应同时伴随CAR T细胞多功能性的提升、内源性抗肿瘤免疫的激活以及良好的安全性，且适用于患者来源的CAR T细胞。
2025年04期 v.41;No.189 52页 [查看摘要][在线阅读][下载 1107K] [下载次数：23 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：4 ] - 赵林;
<正>免疫检查点阻断（ICB）疗法对多种癌症有效，但耐药性仍是主要障碍，需开发新策略以提升临床疗效。本研究通过观察卵巢透明细胞癌（该癌种临床治疗难度大且缺乏有效疗法）患者队列发现，携带PPP2R1A突变的肿瘤患者在接受ICB治疗后总生存期和无进展生存期显著延长，且该发现在多个癌种的ICB治疗患者队列中获得验证。肿瘤活检的转化分析证实，PPP2R1A突变肿瘤在基线期存在增强的IFNγ信号传导和三级淋巴结构，且在ICB治疗后肿瘤社区中出现免疫浸润增强及CD45RO~+CD8~+T细胞扩增。平行开展的临床前研究表明，在体外和体内模型中靶向抑制PPP2R1A（通过药物抑制或基因修饰的方式），与采用几种形式的免疫疗法[包括嵌合抗原受体（CAR）-T细胞疗法和ICB]治疗的生存率提高相关。这些结果表明靶向PPP2R1A可能成为提升ICB及其他免疫疗法疗效的有效策略，但仍需深入探索其作用机制和治疗潜力。
2025年04期 v.41;No.189 109页 [查看摘要][在线阅读][下载 1129K] [下载次数：14 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：3 ] - 赵林;
<正>Tweety同源物（TTYHs）构成一个真核膜蛋白家族，基于结构特征，该家族最近被认为参与了可溶性载体与细胞膜之间的脂质转移。在缺乏支持数据的情况下，这一功能是假设的。本研究通过内源蛋白的下拉实验，鉴定出APOE为人类TTYH2的相互作用伙伴。亚细胞分离和免疫细胞化学分析证实二者在内体区室中共定位。通过结合实验和结构研究表征APOE与TTYH2之间的特异相互作用，研究人员在TTYH2面向内体管腔的延伸区域中识别出一个表位。含APOE脂蛋白颗粒复合物的结构揭示了一种结合模式，使脂质处于利于扩散至膜内的位置。而且，体外研究证实TTYH2加速脂质转移。总之，该研究提示TTYH2在包含APOE的脂蛋白内吞后卸载过程中发挥关键作用。这些结果定义了一种促进脂质从细胞膜提取并插入膜中的新型蛋白家族。该过程虽普遍存在，却在大脑中尤为关键，因APOE参与星形胶质细胞与神经元间的脂质转移。
2025年04期 v.41;No.189 118页 [查看摘要][在线阅读][下载 1022K] [下载次数：5 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：5 ] - 赵林;
<正>神经系统在癌症生物学中具有关键作用，病理学研究证实瘤内神经密度与转移相关。然而，癌症相关神经元的具体影响及神经-癌症界面的通讯机制尚不明确。以往啮齿动物和人类的癌症去神经支配模型揭示了癌症对神经的强烈依赖性，但神经介导癌症侵袭的深层机制仍然未知。本研究发现，癌症相关神经元通过向癌细胞转移线粒体，增强了肿瘤代谢的可塑性。乳腺癌去神经支配模型及神经-癌细胞共培养模型证实神经元显著改善肿瘤能量代谢。与癌细胞共培养的神经元经历代谢重编程，导致线粒体数量增加并随之将线粒体转移至邻近癌细胞。为精确追踪受体细胞命运，研究人员开发了细胞间线粒体转移示踪系统——MitoTRACER。该系统可永久标记接收线粒体的癌细胞及其后代谱系。对原发肿瘤中获取神经元线粒体的癌细胞进行谱系示踪和命运图谱分析显示，这些细胞在扩散后于转移灶出现选择性富集。综上，该研究的数据揭示了原发肿瘤中获得神经元线粒体的癌细胞具有增强的转移能力，为理解神经系统如何支持癌症代谢及转移扩散提供了新视角。
2025年04期 v.41;No.189 141页 [查看摘要][在线阅读][下载 1102K] [下载次数：31 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：3 ] - 赵林;
<正>FOXA1在10%～40%的前列腺癌中发生改变，但其体内致癌机制仍未明确。本研究构建了代表不同FOXA1突变类型的敲入小鼠模型，通过对前列腺组织和类器官的组织病理学及多组学分析发现，1类突变结合p53失活，通过共同激活mTORC1/2信号通路以及源于嵌合AR-half增强子的致癌AR信号通路，驱动雄激素依赖性腺癌形成。与之相反，2类突变通过激活KLF5和AP-1新增强子网络，将分化的管腔细胞重编程为类祖细胞状态，从而诱导管腔内可塑性，这种重塑使细胞即使在雄激素去势水平下仍能增强生存和增殖能力。本研究证实了FOXA1是一个具有多种效应的致癌基因，其不同突变类型通过不同演化路径驱动前列腺肿瘤的发生或治疗耐药性的进展。
2025年04期 v.41;No.189 141页 [查看摘要][在线阅读][下载 1102K] [下载次数：6 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：3 ] - 赵林;
<正>树突状细胞（DC）启动和持续的癌症免疫循环对于有效的内源性和治疗动员的抗肿瘤T细胞应答是必不可少的。这就要求携带抗原的DC必须持续地从肿瘤微环境（TME）迁移至肿瘤引流淋巴结（tdLNs）。通过对人源和小鼠肿瘤的纵向分析，本研究发现肿瘤进展过程中tdLNs内迁移的经典树突状细胞（mig-cDCs）逐渐减少。这种衰减损害了肿瘤特异性T细胞的启动及后续向TME的T细胞输送。利用全基因组体内CRISPR筛选，研究人员发现磷酸二酯酶5(PDE5)及其底物环磷酸鸟苷（cGMP）是DC迁移的关键调节因子。晚期肿瘤通过破坏DC内cGMP合成降低其迁移能力，而PDE5扰动可保留cGMP库以恢复DC迁移。机制上，cGMP通过Rho相关因子增强肌球蛋白-Ⅱ活性，将cGMP调控的阿米巴样迁移模式从盘基网柄菌拓展至哺乳动物免疫细胞。
2025年04期 v.41;No.189 150页 [查看摘要][在线阅读][下载 1135K] [下载次数：15 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：4 ] - 赵林;
<正>非吸烟者肺癌（LCINS）约占所有肺癌病例的25%，且在观察性研究中与二手烟草烟雾及空气污染暴露相关。本研究利用Sherlock-Lung研究数据，通过分析来自28个地理位置的871名未接受过治疗、从未吸烟的肺癌患者的癌症基因组，评估了LCINS的致突变暴露因素。KRAS突变在北美和欧洲非吸烟者腺癌中的发生率是东亚患者的3.8倍，而东亚非吸烟者腺癌中EGFR和TP53突变流行率更高。原因未知的SBS40a特征谱在腺癌单碱基置换中占比最高，且在EGFR突变病例中富集。与马兜铃酸暴露相关的SBS22a特征谱几乎仅见于台湾患者。二手烟暴露与特定驱动突变或突变特征谱无关联。相反，空气污染严重地区的患者更易出现TP53突变和端粒缩短，其多数突变类型增加，包括与吸烟相关的SBS4特征谱增加3.9倍，以及生物钟样SBS5特征谱增加76%。
2025年04期 v.41;No.189 190页 [查看摘要][在线阅读][下载 1073K] [下载次数：9 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：3 ]